左旋布比卡因的药代动力学

南外科学杂布2069年3月第12在第2期 HENAN JOURNAL OF SURGERY Mar- 2D,vo12N2综述左旋布比卡因的药代动力学王承海综述马民五校对郑州大学第一附属医院麻醉科(郑州450052)【摘要】左布比卡因为长效酰胺奏局麻药布比卡因的纯左旋体,麻醉和镇痛作用强,每性小,具有广泛的应用前素。【关键词】左旋布比卡因;药代喷力学布比卡因( Bupivacaine,BUP1)为长效酰胺类局麻药,是两1180g1和1350mg1,与基础值比较差别有统计学意义(P种光学异构体:左旋布比卡因(Lene,LEvO)和右旋<0.05布比卡因的混合物(50:50);其不良反应旋体有关;LELFO可通过胎盘,因而对胎儿存在潜在的危险。硬膜外vO不仅毒性小,而且麻醉和镇痛作用强,维持时间与现相腔注入0.5%LEVO或0.5%BUP30m,胎儿晚出时脐静脉当,因此具有广泛的应用前景。现就LEVO药代动力学研究进血药浓度分别为0.266mgL和0.191mg/1,母体静脉血药浓展作简要综述度分别为0.900mg/和0.767mg/,脐静脉血药浓度母体静1吸收脉血药浓度分别为0.303和0.254.Sns等10报道静脉持IEO的血药浓度与剂量、给药途径给药部位的血流供续输注0.52%LEVO0.1m/(kmn),发生惊厥、低血压、呼应以及是否加用肾上腺素等有关吸骤停时妊娠组和作妊娠组绵羊的总血药和游离血药浓度差K甲a等报道硬膜外腔汁入0.75%LV或BU别无统计学意义,们发生心血管衰竭时奸娠组药物浓度高于非20m,Cmx分别为0.84mg和0.61mg/(P=0.06),好娠组Tmax分别为24mn和25.5mn,ALC分别为39m几L和代谢235g/(P=0.039)。 veering2等报道6例择期髋关节手术LEvO主要在肝脏内由细胞色素氧化酶P450(主要为患者,硬膜外腔注入13ml0.5%m1后随即0.25%以P持CYP3A4和CYPA)代谢因而肝功能不全以及影响肝药酶的续硬膜外愿泵入(8m/h)4h末,两对映体的总血药浓度分别药物,如西咪替丁等都可能响IEVD的代谢。Pha等为1.124mg.和0.956m(P<0.05),AUC分别为34和报道志愿者静脉注射BUP(0.3ng/ag),同时口服 1ur bonum26ng/Lh)(P<0.05),游离血药浓度分别为0.031mg和(CP3抑制剂)200mg,结果1VO的消除减少了25%0.035mg/L(P<0.05),游离稳态血药浓度分别为0.028mg/L排泄和0.032mg/L(P<0.05)。Mkad等3报道0.125%LEvOLEVO的主要代谢产物(3-羟左布比卡因)转变为葡萄糖含1:40万肾上腺素67.5m行肋问、腹膜和纵隔旁浸润阻醛酸和硫酸酯共轭物,然后主要由肾脏排泄,但原型药物不能Cmax为0.64g/L;所有忠者的药一时曲线均有两个峰值,且经肾脏排泄因而,肾功能不全时,原型左布比卡因不会在体内Cmx大于0.64mg几的患者,蜂值出现在注药后30mn内。发生蓄积,而其代谢产物因排泄减少,可发生蓄积。此外,肾功Castell等4报道10例患者在0.5%LEVO(含1:20万肾上腺能不全时,血浆AAG水平升高,可导致LEVO游离血药浓度降素)头皮神经阻滞下行清酿开颅术,Cmwx为1.58mg/1,Tmx低,对其药代学也可产生影响。Cmws等“报道肾功能正常与为12min,其中有2例患者在注药后5min达Cmx,且部分患者肾功能不全患者LEvO臂丛神经阻滞时约动学参数组问兼别在40-60min时再次出现个血药峰值无统计学意义,表明肾功能不全没有改变LEVO臂丛神经阻滑Kowz等报道硬外麻醉发生血管内误注后l4mn和的药动学特性2h时直药浓度分别为27mgA和1.lmg。Smki等。报5年龄对药动学的影响道1例全麻患者术中静脉误注0.125%LEVO100m后40Chalkitis等以报道<2岁小儿0.25%IEVO骶管麻醉,100、160min药浓度分别为1.740.810.60mgL药动学特性与年龄相关;<3个月和>3个月小儿Tmax分别Kxc等(7报道犧助应用肾上腺素可降低LVO血药浓为45-60min和15min;Cmax分别为0.97mg/L和0.94mg/度,增加安全性,且不影响LEVO药动学特性。 Newton等认该研究血标本只采集到60min,但<3个月患儿Tmx出现晚为LEVO对管具有双向活性但临床应用浓度下的LEVO均所以在6mm时的Cmx可能并非实际的血药浓度峰值。近期表现为扩张血管活性,且辅助应用肾上腺素可降低中国煤化工月小儿0.25%LEVO骶管麻醉离血药CmBx分别0.65m/L和02分布CNMH GS0%,可能与小儿CYP3A和LEVO在体内主要与血浆a-酸性糖蛋白(AG,面AAG浓度的变化可影响两对映体的蛋白结合率,从而影响Simn等5报道年龄可影响LEVO硬膜外麻醉药动学,特其药动学别是快速吸收相;低年龄组(18-44岁),中年龄织(45-70岁veering等21测定血浆AG浓度,结果显示在12h时为和高年龄组(>70岁)快速吸收相半衰(u2al)分别为8.9740ng/L,与基础值9mg比较,差别有统计学意义(P<7.5、5.3min,低年龄组与高年龄组比较,差异有统计学意义(P0.05);24h时恢复至基础值水平;但3h和48h分别为0.014);缓慢吸收相半衰期(山/2a2)分别为418、405534min河南外科学杂志26年3月第12数第2期 HENAN JOURNAL OF SURGERY Mar.200Vd.12,N2(P>0.05)amw分别为1211、1139、10mg1(P>0.05)。8 Nowton D, Mcleod ga,KhnF,gtA, Vaannclive characterisics of综上所述,左旋布比卡因在体内消除快,血浆游离浓度低中枢神经系统(CN)毒性较小,适宜临床推广应用peripherad hurn skin, BJA, 2005, 94(5): 662-667.9 Roder AM, Tsn LC, Canann WR, et al. Clinical eflects and matemal参考文献and fetal planstuns 0. 5% epidural levobupivacaine versusopac DJ, Aulen HW, Thompson GE, et aL. A comperion of epiduralAnesthesiolobupvcainc 0 75%, with raceme bupivacaine for lower aikyminalrry.Aoht/rkg,200,903):642~648102 Veering Bermndelte TH, Burn Anton GL, Feyen H M, ct al. Pharmaintravenous infusion to nonpreg-cokinetics od bupivacaine during postoperative epidural infusion; eewes Anesthesiology, 2001. 95: 1256--1264tinwelectivity and role of protein binding. Anesthesokgy. 2002, 96: 1062 11 Plkanu V], Neuwoen P], Oikko KT Effect of itraommatole on thepharmacokineties of bupivacaine enatiomers in huth volunteers. BIA,1999,83(4):659-661anesthetic infitration with levobupivacaine after cardioc surgery with 12 Crews JC. Weller Rs, Moms ], et a Levobupivacaine for axillarydes urane: the elfect an postopertive pain, pulmonry function andtrachis plexus block: a pharmacokinetic and chnial comparison in pa-cheal extubation times. Anesth Analg, 2005, 100: 25-32.tients with nornal reral fumction or renal dsease. Anesth Anais. 204 Castello TG, Cormack JR, Mather LE, ot a Plums levobupivacaine95:219-223concentrations fllowith scalp bbck in patients undergoing awake13 Chalkias GA. Eynes RL, Cranswick N, et al. Fhamaoxkinetics of leviotomy British Joumal of Anaesthesia, 2005, 94(6):848--851obupivncnine 0. 25% folowing caudal a5 Kopec D), Allen HW. Accidental intravenous levobupivacaine. AnesthAnk,1999,89(4):1027kiadis GA. Anderson B. Tay M, ct al. Pharmacokinetics of lew6 SMlomaki TE lanla PA, vie ]. Suceesful resuscitation after cArdo-vaaculs elapse following accidental intravenous infusion of levobupionhs of are BJA,2005,95(4):524-529ine during general anesthesis. Anesthesidogo, 2005, 103(5): 1095- 15 Smon MG, Veering BT Stienstra R, et al. EHect of age on the dinicalprofile and steric aborption and dixpoeitibupivacaine after7 Kopez D]. Heiman JD, Nusbuum CE, et al. A comparison of epieemepidura administrtion RJA, 2004, 93(4): 512-520bupivacaine 0. 5% with or without epinephrine for lumbar apine收稿H期2005-12-03)护理与临床静脉滴注赛威胸腺肽的观察护理孙继红姬同超^刘平河南省南阳市中心医院购外科(473009)赛威陶腺肽是近几年来生产的一种新的免疫调节药目前解后出现浑浊或絮状沉淀物异常变化禁忌使用广泛应用于临床,疗效好、副作用小。白2003年以来,我科2.3静脉滴注过程屮,严格控調滴速,调消速40滴用其与食管癌,肺癌贲门倍术后放疗和化疗并用有效地提高min,此药滴注过快会引起局部皮肤发红、疼痛。我们选用7号忠者免疫功能使者顺利地完成化疗、放疗。本文将静脉滴针头及较粗的外周静脉血管进行缓慢淌注,以减轻药物对血注赛或胸腺肽的观察护理总结介绍如下。管壁的刺激。24了解病情,加强巡视。我们在输液中严密观察忠者1.一殷资料:2003年5月~2005午5月在我科滴注赛全身反应如有发冷、寒战,要停止输液同时重视麽者的主诉威脚腺肽的患者322例,男162例,女160例年龄2-80岁。观察穿刺部位,有效地减轻和预防不良反应的发生。其中贲门癌101例,食管癌116例,胪癌105例25本组322例中,有2例患者注射后出现过敏反应,护2用药方法赛威胸腺100g溶容于500氯化钠注射土巡祝时发现患者面色苍白,忠者主诉头,悉心,立即停止输液滴注6d为一疗程。如患者免疫功能特别低下,遵医剩延长液拨出针头使患者平卧给予吸氧皮下注射01%盐酸肾上疗程,总有数率为90.99%1m,观察10min,症状缓解;有2例出现静脉炎,穿刺点上2观察与护理中国煤化工滴速,选择较相血管穿刺,进行21赛威胸腺肽的主要成分为健康猪或小牛胸的多肽用于治疗各种原发性或继发性T细胞免疫CNMHG处理不良反应十分重要。身免疫性疾病各种细胞免疫功能低下的疾病肿辙的辅助治归m,制到压田个力,土应及时学习、了解药物的特性,疗。对于过敏体质者,注射前作皮下敏感试验(配成25g处理不良反应加强用药过程中的观察护理保证药物治疗的的溶液皮下注射0.1m),阳性反应者禁最佳效果保证患者用药安全2.2使用赛威胸腺肽时如发现药品外观、性状异常或溶注:同超+河南省南阳市张仲景医院收稿日期2005-10-19)