药物合成

喷他脒的合成工艺改进

以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷(2);2在甲醇钠催化下制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷(3);3在饱和氨-甲醇溶液中氨解合成了喷他脒,总收率37.7%,其结构经1H NMR, IR和MS表征....

2020-10-26 22:14:25浏览：61 喷他脒对羟基苯腈氨解药物合成

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那格列奈的合成

目的:合成抗2型糖尿病药物那格列奈.方法:以对异丙基苯甲醛为原料,经氧化、催化氢化、在高温高压碱性条件下,将顺式-对异丙基环己甲酸异构化为反式-异构体,然后与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合、水解,合成那格列奈.结果:反应中间体以及目标产物的化学结构均经过了光谱分析确证,反应总收率为28.7%.结论:本方法步骤简单,易于工业化生产....

2020-07-08 08:49:41浏览：44 那格列奈 2型糖尿病药物合成

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巴洛沙星的合成

目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%....

2020-07-07 22:08:29浏览：60 巴洛沙星喹诺酮类抗菌药药物合成

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溴莫普林的合成

目的:合成溴莫普林.方法:以4-溴-3,5-二羟基苯甲酸一水化合物为起始原料,经甲基化-酯化、酰肼化、改进的McFadyeh-Stevens反应、Knoevenagel缩合,再与盐酸胍环合制备溴莫普林.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱等确证,溴莫普林的总收率为35.2%.结论:本方法条件温和,操作简单....

2020-07-07 22:08:29浏览：44 澳莫普林药物合成 4-澳-3 5-二羟基苯甲酸抗菌药

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泮库溴铵的合成

目的:合成中长效非去极化型肌松药泮库澳铵.方法:以5α-雄甾-2-烯-17-酮为起始原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化,最后与澳甲烷成盐等6步反应合成泮库溴铵.结果:泮库溴铵的结构经核磁共振谱确证,总收率为22.1%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产....

2020-07-07 22:08:29浏览：75 泮库澳铵肌松药药物合成

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非氨酯的合成

目的:合成非氨酯.方法:以2-苯基-1,3-丙二酸二乙酯为起始原料,经硼氢化钠还原后得到2-苯基-1,3-丙二醇,再与氯甲酸苯酯、氨水反应得到目标化合物非氨酯.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.非氨酯总收率达38.1%.结论:该法合成操作简便,适合于工业化生产....

2020-07-07 22:08:29浏览：50 非氨酯药物合成抗癫痫药

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氯沙坦的合成

目的:探索氯沙坦新的合成方法.方法:以戊腈为原料,经3步反应制备中间体4,以2-氰基-4'-甲基联苯为原料,经3步反应制备中间体8.中间体4与8经N-烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦.结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证其化学结构,以戊腈计总收率达51.8%.结论:该方法原料易得,操作简便,易于工业化生产....

2020-07-07 22:08:29浏览：42 氯沙坦血管紧张素Ⅱ 药物合成

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目的研究抗溃疡药索法酮(Ⅰ)的合成工艺.方法以2′,4′二羟基苯乙酮为原料,经两步烃化反应得中间体[2乙酰基5(3甲基2丁烯基)氧基]苯氧基乙酸乙酯(Ⅱ);对羟基苯甲醛与溴代异戊烯反应得4(3甲基2丁烯基)氧基苯甲醛(Ⅲ);(Ⅱ)与(Ⅲ)缩合得到了目标化合物.结果以2′,4′二羟基苯乙酮计三步反应总收率为44.4%,目标化合物结构经核磁共振氢谱、质谱确证.结论该法原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值....

2020-07-07 22:08:29浏览：79 索法酮抗溃疡作用药物合成

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(+)-Talaumidin的全合成

以(S)4-苯基-3-戊烯酰基-2-噁唑烷酮为起始原料.以不对称的Aldol反式羟醛缩合反应和付-克反应为关键步骤,合成了(+)-Talaumidin,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征....

2020-07-04 21:56:39浏览：1414 (+)-Talaumidin Aldol羟醛缩合付-克反应药物合成

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氧雄龙的合成

目的:合成氧雄龙.方法:以表雄酮为起始原料,经氧化、还原、狄克曼缩合水解、缩酮化、奥氏氧化、格氏加成、水解、拜尔-维列格氧化8步反应合成目标物氧雄龙.结果与结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构,总收率达21%....

2020-07-04 21:56:39浏览：1479 氧雄龙甾体药物药物合成

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